Teacrina, la Prossima Caffeina?

Teacrina, la Prossima Caffeina?

Ti raccontiamo tutto sulla Teacrina, una sostanza considerata una nuova forma di caffeina anche se con delle differenze.

La società richiede chiaramente qualcosa:

Sostanze che migliorano il rendimento psicomotorio.

Nella ricerca di complessi modulatori del sistema nervoso centrale sono apparsi molti agonisti dopaminergici, categolaminergici, colinergici… Tutti con un particolare meccanismo di azione e obiettivi concreti.

Oggi analizzeremo in modo approfondito cos’è la Teacrina e quali sono i suoi effetti, e se è consigliato il suo utilizzo. Rimani qui e te lo dico!

Cos’è la Teacrina?

La Teacrina (Acido 1,3,7,9-Tetrametilurico) è una molecola omologa alla caffeina, tranne che per la presenza di un chetone e di un gruppo carbossilico dall’anello di imidazolo.

Caffeina VS Teacrina

Figura I. Struttura molecolare della Teacrina e Caffeina.

Cosa vuol dire?

Data la sua struttura chimica, uguale a tutte le metilxantine, ha la capacità di stimolare il sistema nervoso centrale.

Ma quanto? Come facciamo a saperlo?

Certamente, ciò che determinerà l’attività della Teacrina sarà la sua capacità di attraversare la barriera emato-encefalica.

Poiché è il principale fattore limitante delle purine per raggiungere i recettori dei neuroni che “ci mantengono attivi”.

Da dove viene?

Nella ricerca di un alcaloide con effetti simili, siamo riusciti a trovare l’acido tetrametilurico (o teacrina), una purina metilata sconosciuta fino a pochi anni fa, che siamo riusciti ad estrarre dal te kukicha e, naturalmente, a sintetizzarla in laboratorio.

Camellia

Figura II. Rappresentazione grafica di come si ottiene la Teacrina partendo dal te kukicha (Camellia Assamiva var. Kukicha). (Li et al., 2015).

Ma perché è speciale?

Perché grazie alla sua struttura chimica, tremendamente simile alla molecola della caffeina, è stato ipotizzato che possa essere il suo futuro sostituto.

Ci troviamo davanti alla nuova caffeina? Continua a leggere…

Metilxantine

Sono sostanze con una struttura purina (come la caffeina, teobromina o teofillina) sono metilxantine, sostanze naturali (e legali) con le seguenti proprietà:

  • Effetti catecolaminergici (stimolando la secrezione di epinefrina e noreprinefrina);
  • Meccanismo diretto di vasocostrizione (per agonisti dei recettori α1 e α2);
  • Stimolazione cardio respiratoria (per agonista β1);
  • Dilatazione coronarica, broncodilatazione (per agonista β1);
  • Diuresi (a causa dell’aumento della secrezione di acido urico nel tubulo sagomato prossimale); e
  • Stimolazione del sistema nervoso centrale (per antagonismo dei recettori A2A, aumento della densità di D2r e aumento del metabolismo glutammico).
La capacità di stimolare l’attività del sistema nervoso centrale dipende dalla permeabilità della sostanza all’attraversamento della barriera emato – encefalica.

Ecco perché la caffeina è superiore alle altre metilxantine nello stimolare il sistema nervoso centrale, nel favorire la concentrazione e la velocità di reazione; il motivo è che ha una struttura più lipofila rispetto alle altre metilxantine, migliorando il trasporto e l’agonismo della sostanza (Monteiro et al., 2016).

Tabella di confronto metilxantine

Figura III. Effetti centrali e periferici dell’azione delle metilaxatine. (Monteiro et al., 2016).

La Caffeina è, forse, l’integratore più usato per migliorare le prestazioni sportive. Te lo raccontiamo qui.

Proprietà della Teacrina

La Teacrina ha la capacità di attraversare la barriera emato – encefalica facilmente.

Nel grafico seguente si può vedere come da 15’ alle 2h, la concentrazione di Teacrina nel plasma e nel cervello siamo correlate quasi perfettamente (Li et al., 2015):

Teacrina nel plasma

Figura IV. Correlazioni tra le concentrazioni di Teacrina nel plasma (colonne piene) e nel cervello (colonne vuote); 15 min, 30 min, 1h, e 2h dopo il suo consumo. (Li et al., 2015).

Qualcosa che indica che la Teacrina è in grado di accedere nel nostro cervello senza nessun problema; molto probabilmente perché, come la caffeina, è più lipofila delle altre xantine.

Il carattere lipofilo di una sostanza è quello che conferisce una maggiore forza conduttiva e, quindi, una maggiore capacità di raggiungere il recettore bersaglio, o di diffondere il doppio strato lipidico, cioè… Più potenza

Tuttavia, una sostanza estremamente lipofila può portare ad una forte tossicità; per la sua grande capacità di trasporto, unione e ritenzione; può essere una sostanza che richiede maggior tempo per metabolizzare e quindi ha più tempo per agire nel nostro organismo.

Per questo motivo, le sostanze farmacologiche solitamente sono consigliate a più idrofili (purché siano in grado di agire) in modo migliore; semplicemente perché sono più sicure.

La logica dice che visto che la Teacrina ha un gruppo metilico in più dovrebbe essere più lipofico e, per questo, più potente giusto?

NO, non sappiamo con certezza il perché, ma di fatto, è leggermente più “blanda” della caffeina; potrebbe essere per la dipendenza del chetone dalla molecola o, forse, per una miscela con un coefficiente di distribuzione logaritmico inferiore, unito ad una minore biodisponibilità (He et al., 2017).

Cosa voglio dire…?

Teacrina con Caffeina, per una Maggiore Efficacia

La co-somministrazione della Caffeina con la Teacrina ha aumentato significativamente l’attività di quest’ultima.

I dati della tabella sottostante sono chiari: la Teacrina da sola, richiede tempo per raggiungere la sua massima concentrazione nel sangue, si purifica prima del corpo e richiede più dosi per raggiungere i suoi effetti.

Metabolismo della Teacrina

Figura V. Metabolismo della Teacrina dopo il consumo di 25mg (condizione 1), 125mg (condizione 2), e 125mg + 150mg di caffeina (condizione 3). (He et al., 2017).

L’aggiunta della caffeina alla Teacrina riduce il tempo fino al raggiungimento della concentrazione massima, aumenta la vita media della sostanza in più di 10 h, e questo fa si che l’area sotto la curva per unità di tempo sia un 50% in più.

Cosa sto dicendo?

Considerando che 150 mg di caffeina raggiunge una concentrazione massima di 33,4ng/mL; e che la Teacrina da sola raggiunge 34,1ng/mL (circa lo stesso), ma è più idrofila e quindi meno potente; e 150mg è una bassa dose di caffeina, mentre 125mg è una dose elevata di Teacrina…

La Teacrina NON è il sostituto della caffeina…

La Teacrina, o si consuma insieme alla caffeina, o niente.

Questione genetica

Inoltre, è importante ricordare che le persone che esprimono un genotipo CYP1A2 con uno o entrambi gli alleli C, sono considerati “metabolizzatori lenti” (un termine errato, tra l’altro) e mostrano un minore effetto ergogenico (nel caso di AC) e nessun effetto o addirittura un effetto negativo (nel caso di DC) sul consumo di caffeina.

Questa associazione sembra dipendere dai consumatori abituali di xenobiotici metabolizzati da questa via (fumatori e consumatori abituali di caffè).

Tabella Caffeina

Figura VI. Tempo in una prova di velocità dopo il consumo di un placebo (barre piene), e caffeina a basse dosi (2mg/kg, barre rigate), e a dosi moderate (4mg/kg, barre vuote); a seconda del genotipo espresso di rs762551 Mostra l’effetto positivo della caffeina espresso in genotipo (A; A) e negativo in (C; C). (Guest et al., 2018).

Questa è la ragione per cui, potenzialmente, siamo nati con la nostra risposta individuale predefinita.

Ma nel caso in cui abbiamo avuto la fortuna di nascere con il genotipo AA di rs762551, il consumo di Teacrina, presumibilmente metabolizzato da questo isoenzima del citocromo, ci aiuterà ad aumentare significativamente gli effetti della caffeina, e questa a sua volta, della Teacrina. Si completano.

Come influisce sulle prestazioni sportive?

Visto che nessuno studio analizza il genotipo espresso nei soggetti che partecipano, possiamo trovare risultati come questi:

Risultati con press panca e squat

Figura VII. Cambiamenti nel 1RM con press panca e squat dopo il consumo di placebo, 300mg di Teacrine, 300mg di caffeina e 150mg di ogni sostanza; in soggetti allenati. (Cesareo et al., 2019).

Né 300mg di caffeina, né 300mg di Teacrina, né la loro combinazione (una dose abbastanza elevata), hanno dimostrato di aumentare le prestazioni dei partecipanti alle prove di forza di un solo millimetro.

Ma poi, la combinazione di 125mg di Teacrina + 150mg di caffeina è stata superiore del 7% rispetto alla dose equivalente di caffeina e dell’11% rispetto alla dose equivalente di Teacrina, in un test di gara fino all’esaurimento.

Solo la Teacrina (meno della metà della dose dello studio del grafico precedente), hanno dimostrato di aumentare del 27% le prestazioni degli atleti; questi soggetti erano per lo più chiari ”metabolizzatori veloci”.

Prova da sforzo

Figura VII. Cambiamenti nel tempo fino all’esaurimento in un test da sforzo di massima intensità dopo il consumo di placebo, Teacrina, caffeina o una combinazione. (Bello et al., 2019).

Hai notato che ci sono dei risultati molto strani? Cosa sta succedendo?!

Spiegazione dei risultati degli studi

La caffeina è uno dei più potenti coadiuvanti ergogenici (a livello acuto) esistenti sul mercato, da notare che la WADA (World Anti-Doping Agency) sta cercando di vietarla da anni, e attualmente ci sono concentrazioni massime di metaboliti nelle urine da cui è considerata doping.

Tuttavia, la nostra genetica determinerà la nostra risposta individuale al consumo di metilxantine, gli alleli espressi in diversi SNPs (parti del genoma che conosciamo variano da individuo a individuo) associati a certi geni determineranno il metabolismo e gli effetti positivi della caffeina (CYP1A2), gli effetti collaterali dello stesso (ADORA2A), gli effetti dopaminergici e l’ansia (DRD2), o gli effetti sulla perdita di grasso (ADRB2), tra molti altri noti e da conoscere.

e sei sfortunato, né la Caffeina né la Teacrina ti possono aiutare… ;(

Da ricordare…

Con tutto ciò, faccio un piccolo riassunto di questi dati:

  • La Teacrina condivide un meccanismo d’azione con la caffeina (ed eventualmente di metabolizzazione), ma ha una farmacocinetica diversa:
  • Ci vuole più tempo per raggiungere la massima concentrazione (1 ora in più).
  • La sua potenza relativa è inferiore, e la concentrazione raggiunta non la compensa.
  • La vita media della caffeina è di 6 ore, della Teacrina è tra 16,5h e 26,1h; come esprime il genotipo (T; T) in rs5751876 e (C; C) in rs762551; con una dose elevata di Teacrina si può dormire per due giorni di fila…
  • La combinazione di caffeina e Teacrina ha un effetto sinergico e aumenta il potere stimolante delle sostanze.

Capacità della Teacrina

La Teacrina, a differenza della caffeina, “non provoca la tachifilassi”, cioè, non produce tolleranza all’uso.

Tuttavia, questa conclusione è formulata sulla base dei rapporti delle scale di segnalazione dell’umore che, sebbene convalidati, sono quantomeno imprecisi (Taylor et al., 2016). Finché non valutiamo la risposta fisiologica al consumo continuo di Teacrina non possiamo concludere questo con certezza al 100%.

Ecco perché la Teacrina è una caffeina “impoverita”, con la capacità, attraverso la somministrazione congiunta, di aumentare gli effetti di entrambi.

E anche se condividono meccanismi d’azione, a causa della loro vita media molto lunga (soprattutto combinata con la caffeina), la Teacrina ha dimostrato di essere utile nell’inibire le fosfodiesterasi nei neuroni dei topi e nel migliorare il metabolismo del glucosio corticale dopo lo stress.

Migliora l’equilibrio tra serotonina/dopamina, permettendo ai topi di essere “più tranquilli”, migliorando il loro apprendimento e la loro memoria.

Potenza della teacrina

Figura IX Meccanismo d’azione che mostra il potenziale della Teacrina per attenuare il deficit cognitivo dopo l’esposizione a stimoli stressanti controllando il metabolismo del glucosio (aumento dell’attività di GLUT1 e 3; inibizione dell’LDH, aumento della sintesi di 5HT e dell’equilibrio nei neurotrasmettitori inibitori/eccitatori) (Li et al., 2015).

Conclusione

Il potenziale della Teacrina nel futuro è l’azione nootropica piuttosto che il suo aspetto stimolante, quest’ultimo sostituendo la semplice combinazione con la caffeina.

Saranno necessarie ulteriori ricerche, poiché la farmacocinetica di questa purina è interessante e forse tutti i suoi potenziali effetti non sono stati ancora chiariti.

Personalmente, lo userei come riduttore dell’eccitotossicità indotta dalla caffeina in tempi di alto stress accademico.

Fonti Bibliografiche

  1. Cesareo, K. R., Mason, J. R., Saracino, P. G., Morrissey, M. C., & Ormsbee, M. J. (2019). The effects of a caffeine-like supplement, TeaCrine®, on muscular strength, endurance and power performance in resistance-trained men. Journal of the International Society of Sports Nutrition, 16(1), 47.
  2. Di, L., & Kerns, E. H. (2016). Chapter 10 – Blood-Brain Barrier. In L. Di & E. H. Kerns (Eds.), Drug-Like Properties (Second Edition) (Second Edition, pp. 141–159).
  3. Guest, N., Corey, P., Vescovi, J., & El-Sohemy, A. (2018). Caffeine, CYP1A2 Genotype, and Endurance Performance in Athletes. Medicine and Science in Sports and Exercise, 50(8), 1570–1578.
  4. He, H., Ma, D., Crone, L. B., Butawan, M., Meibohm, B., Bloomer, R. J., & Yates, C. R. (2017). Assessment of the Drug-Drug Interaction Potential Between Theacrine and Caffeine in Humans. Journal of Caffeine Research, 7(3), 95–102.
  5. Li, Y.-F., Chen, M., Wang, C., Li, X.-X., Ouyang, S.-H., He, C.-C., … He, R.-R. (2015). Theacrine, a purine alkaloid derived from Camellia assamica var. kucha, ameliorates impairments in learning and memory caused by restraint-induced central fatigue. Journal of Functional Foods, 16, 472–483.
  6. Monteiro, J. P., Alves, M. G., Oliveira, P. F., & Silva, B. M. (2016). Structure-Bioactivity Relationships of Methylxanthines: Trying to Make Sense of All the Promises and the Drawbacks. Molecules (Basel, Switzerland), 21(8).
  7. Taylor, L., Mumford, P., Roberts, M., Hayward, S., Mullins, J., Urbina, S., & Wilborn, C. (2016). Safety of TeaCrine(R), a non-habituating, naturally-occurring purine alkaloid over eight weeks of continuous use. Journal of the International Society of Sports Nutrition, 13, 2.

Voci Correlate

  • Conosci la Teobromina? Se vuoi maggiori informazioni clicca su clicca qui.
  • Il Guaraná è utilizzato per la predita di peso, continua a leggere.
Valutazione Teacrina

Cos’è - 100%

Proprietà - 100%

Effetti - 100%

Prendere con la caffeina - 100%

100%

Valutazione HSN: 5 /5
Content Protection by DMCA.com
Su Alfredo Valdés
Alfredo Valdés
Specialista in allenamento in fisiopatologia metabolica e in effetti biomolecolari dell’alimentazione e esercizio fisico, vi parlerá nei suoi articoli del complesso mondo della nutrizione sportiva e clinica, in modo semplice e con senso critico.
Vedi Anche
Evolytes Evolytes Plus
Evolytes VS Evolytes Plus: Quando, Come e Perché Utilizzarli

In questo articolo analizziamo un integratore specialmente indicato per sport di endurance, disponibile in due …

Lascia un commento

Il tuo indirizzo email non sarà pubblicato. I campi obbligatori sono contrassegnati *