Beta-Ecdisterone e il suo ruolo anabolico

Beta-Ecdisterone e il suo ruolo anabolico

Il Beta-ecdisterone, chiamato anche Ecdisterone o 20-idrossiecdisone, appartiene al gruppo degli ecdisteroidi, steroidi naturali presenti in alcune piante e insetti.

Beta-Ecdisterone, la sostanza anabolica definitiva?

È un concetto praticamente sconosciuto fino a un paio di mesi fa, dove ha cominciato a farsi eco attraverso i social network, che si sono accesi a macchia d’olio sotto la pretesa di:

“Ecdisterone, un nuovo steroide anabolizzante non vietato senza effetti collaterali”.

L'Ecdisterone migliora le prestazioni sportive?

L’ecdisterone non induce l’espressione genica come gli steroidi anabolizzanti ma piuttosto influenza le vie biochimiche esterne ai nuclei delle cellule muscolari e con il risultato finale aumenta la sintesi proteica muscolare, favorendo così la costruzione della massa magra.

Normalmente, il Beta-Ecdisterone è incluso in alcuni integratori in combinazione con altri estratti naturali come tribulus terrestris, tongkat ali e rhodiola rosea, per migliorare tutti i parametri di prestazione sportiva.

Ma cosa c’è davvero di vero in tutto questo? Abbiamo superato gli steroidi anabolizzanti tradizionali e trovato un’alternativa sicura? In questo articolo vedremo che non è così…

Che cos’è Ecdosterone?

Prima di tutto, gli Ecdisteroidi, in particolare Ecdisterone e Turkesterone, sono stati ampiamente utilizzati per decenni da atleti ad alte prestazioni in tutto il mondo, sostenendo il loro potenziale per migliorare la composizione corporea e quindi le prestazioni sportive.

Il concetto di Ecdisteroide proviene da:

  • Ecdisis, che è il processo di muta controllato dagli ormoni attraverso il quale gli insetti perdono il loro esoscheletro, e
  • Steroide, che fa riferimento alla loro struttura molecolare, che sono sintetizzate negli artropodi dal colesterolo.

Quindi, qualsiasi tipo di Ecdisteroide, sebbene il più diffuso per il consumo sia l’Ecdisterone, è noto come “steroidi degli insetti”.

Effetti anabolici in allenamento

In realtà non è che provengano da questi, poiché la produzione di Ecdisteroide per il consumo viene estratta da un’ampia varietà di piante di conifere e angiosperme.

La via metabolica ecdysteroidogenic dipende da un insieme di geni noti come “Halloween”, codificati dagli enzimi del citocromo P450 e che gli esseri umani non possiedono, così come non possediamo i recettori Ecdisterone presenti negli artropodi che completano una via metabolica che non noi avere nei nostri organismi

Come funzionano gli ecdisteroidi?

Gli ecdisteroidi, presumibilmente, hanno il potenziale di modulare la risposta del sistema immunitario, aumentare il metabolismo ossidativo dei carboidrati e degli acidi grassi, la sintesi proteica e le prestazioni fisiche.

Ma per capire se questo è vero o no è importante sapere come lo fanno

Parr et al. (2014) hanno scritto un saggio in cui spiegano la via metabolica che gli Ecdisteroidi (Ecdisterone) usano nei mammiferi per causare questi effetti; per questo, per 21 giorni hanno somministrato 5 mg/kg di Beta Ecdisterone per via endovenosa a un gruppo di ratti.

Gli autori spiegano che gli effetti che gli ecdisteroidi hanno sugli artropodi (come la muta, o la mediazione delle funzioni sessuali) non possono essere ottenuti sui mammiferi, poiché ci mancano i complessi recettori nucleari USP ed EcR; quindi gli effetti che gli ecdisteroidi esercitano sui mammiferi devono essere mediati da un’altra via.

Questo percorso avviene attraverso l’agonismo con i recettori degli estrogeni di tipo beta (ERB, d’ora in poi), che sembrano essere responsabili degli effetti anabolici degli estrogeni nel corpo umano.

Esiste un altro sottotipo di recettore per gli estrogeni, alfa; omologa nella sequenza amminoacidica e con affinità simile per l’estradiolo (E2), ma diversa distribuzione nei tessuti corporei (si presume che, ad esempio, questo sottotipo sia responsabile della comparsa della ginecomastia a causa della sua predominanza del tessuto mammario.

Tuttavia, le Beta Ecdisterone non ha (a priori) affinità per questo tipo di recettore.

Idrossi-Ecdisterone

Figura I. Meccanismo d’azione del 20-Idrossi-Ecdisterone (20HE) per aumentare la sintesi proteica muscolare. (Gorelick-Feldman, Cohick, & Raskin, 2010)

Le Beta Ecdisterone induce una risposta non genomica che attiva un recettore accoppiato a proteine G, che avvia una cascata di reazioni che forza l’uscita del calcio dal reticolo sarcoplasmatico al citosol cellulare.

Oltre all’apertura dei canali del calcio della membrana cellulare che generano un gradiente positivo permettendo l’ingresso di Ca2+ nella cellula; Questo aumento delle concentrazioni intracellulari di calcio provoca l’attivazione della via di trasduzione PI3K/AKT, che successivamente attiverebbe mTORC1, P70S6K e le successive reazioni metaboliche con conseguente aumento della sintesi proteica.

Per avere un’idea condivide un meccanismo d’azione (almeno quello dipendente da PI3K) con il famoso IGF-1 (Increlex). Inoltre, ha il vantaggio di non inibire l’HPTA, poiché, nonostante le ipotesi che sono esistite, le Beta Ecdisterone non agonizza con i recettori degli androgeni (come fanno gli steroidi anabolizzanti e la SARM), quindi non sarebbe necessario per ripristinare l’asse ormonale dopo averli consumati

Effetti

In vitro, negli animali e negli esseri umani

Ebbene, sulla carta, l’infusione endovenosa di 5 mg/kg di Beta Ecdisterone nei topi aumenta le concentrazioni di IGF-1 e LH; riduce quelli di E2 e Corticosterone; e non influenza le concentrazioni di altri ormoni come prolattina, tiroxina o testosterone.

Beta Ecdisterone

Figura II. A- Effetti dell’Ecdisterone vs Controllo sulla dimensione delle fibre muscolari soleo. B- Effetti del’Ecdisterone (E) vs Controllo (K) sulla dimensione dei diversi tipi di fibre muscolari (I, II, IIa, IIb) del soleo. (Parr et al., 2014)

I risultati sono scandalosi, in 21 giorni i ratti hanno aumentato notevolmente l’area della sezione trasversale della muscolatura soleo, attraverso l’aumento (notevolmente superiore) delle fibre muscolari di tipo II (veloci, quelle che più possedere potenziale di ipertrofia).

All’interno di questi, il sottotipo B sembra essere il più sensibile agli effetti dell’Ecdisterone

Desametasone

Figura III. Effetti di diverse dosi di desametasone (un corticosteroide) (Dexa 5, Dexa 6), diidrotestosterone (DHT), fattore di crescita insulino-simile 1 (IGF-1) ed Beta Ecdisterone (Ecdy) sul diametro dei miotubi delle cellule C2C12 da ratti, in Vitro. (Parr et al., 2014)

Gli effetti sul diametro dei miotubi sono simili se incubati in 100 nM di Diidrotestosterone, 10 ng/ml di IGF-1 e 1 mcM di Beta Ecdisterone.

Beta-Ecdisterone ed Effetto Anabolico

Abbiamo quindi una sostanza che aumenta la dimensione della fibra muscolare, di potenza simile all’IGF-1, quindi molto apprezzata e considerata da alcuni la pietra angolare dell’ipertrofia muscolo-scheletrica (e possibile iperplasia), senza inibizione dell’asse ormonale…

Abbiamo quindi il composto definitivo?

Parr et al. (2015) hanno ripetuto queste stesse conclusioni dimostrando che le Beta Ecdisterone aveva il potenziale per aumentare la dimensione delle fibre muscolari soleo nei ratti in modo significativo rispetto ad altre sostanze molto diffuse per questo scopo come il methandienone (dianabol) o S1 (SARM).

Effetti Beta Ecdisterone

Figura IV. Effetti di Ecdisterone vs DHT vs IGF-1 vs Control sul diametro dei miotubi e relativo aumento delle dimensioni tra estradiene (EDD), methandienone (MD), SARMS S1 (S1) ed Ecdiserone (Ecdy); grafico sinistro e destro, rispettivamente. (Parr et al., 2015)

Bene, l’abbiamo trovato, il composto definitivo…

Sulla carta; test in vitro su modelli animali… Gli studi in vitro sono un buon punto di partenza, ci permettono di chiarire i meccanismi biomolecolari attraverso i quali si verificano determinate risposte osservate negli organismi viventi.

Ma le conclusioni raggiunte attraverso le risposte di un tessuto isolato in laboratorio non dovrebbero mai essere estrapolate a un organismo vivente, soprattutto se gli studi sono stati condotti in vitro utilizzando tessuti di modelli animali.

Questo, sfortunatamente, è il caso dell’Ecdisterone; che dopo tutto il suo grande potenziale nei ratti; negli esseri umani mostra… Niente?

Composizione Corporea

Figura V. Cambiamenti nella composizione corporea dei soggetti dopo 8 settimane di allenamento e integrazione. (E) è il gruppo integrato con Ecdisterone. FFM- Massa magra; FM- Massa grassa; BF (%) – Percentuale di Grasso Corporeo. (Colin et al. 2006)

Colin et al. (2006) hanno dimostrato che l’integrazione orale di 200 mg di Ecdisterone al giorno in 45 uomini allenati non ha generato alcuna differenza significativa dopo 8 settimane di allenamento e integrazione rispetto al gruppo placebo, né nella composizione corporea, né nella prestazione in esercizi di resistenza (kg) né nel test di Wintgate (w).

Tabella di Prestazioni

Figura VI. Cambiamenti nelle prestazioni dei soggetti dopo 8 settimane di allenamento e integrazione in Bench Press e Leg Press. (E) è il gruppo integrato con Ecdisterone. (Colin et al. 2006)

Allo stesso modo, come previsto, non ha influenzato le concentrazioni sieriche di testosterone libero e disponibile, ma nemmeno le concentrazioni di cortisolo, che presumibilmente dovrebbero diminuire dopo il consumo di Ecdisterone.

L’Ecdisterone è legale?

Non possiamo proprio cancellare l’Ecdisterone dall’elenco delle sostanze potenzialmente benefiche per le prestazioni atletiche.

La WADA (World Anti-Doping Agency) ha perseguito molto questa sostanza dopo la pubblicazione dei suddetti studi, per i suoi possibili benefici sulle prestazioni sportive, per, ovviamente, vietarla.

Isenmann et al. (2019) ha pubblicato uno studio sostenuto dalla WADA in cui hanno sottoposto un totale di 46 giovani formati a 10 settimane di allenamento con carichi, a cui è stato somministrato ecdisterone orale per verificarne gli effetti su composizione corporea, prestazione sportiva e siero livelli di ormoni.

Il campione è stato diviso in 4 gruppi: PL-Placebo, si allena, senza integratrarsi. EC1 – L’ecdisterone a basso dosaggio, si allena, integrandosi con 200 mg. EC2 – Ecdisterone ad alto dosaggio, si allena, integrandosi con 800 mg. CON – Control, non si allena, integrandosi con 200 mg.

In questo caso, l’integrazione con Ecdisterone ha comportato un aumento significativo del peso corporeo sia nella dose bassa che nella dose alta rispetto al controllo; e sebbene non significativo, ha determinato un maggiore aumento del peso corporeo rispetto al gruppo placebo.

Allo stesso modo, ha provocato un aumento significativamente maggiore della massa muscolare rispetto al gruppo placebo.

Cambiamenti nella composizione corporea beta ecdisterone

Figura VII. Cambiamenti nella composizione corporea dei diversi gruppi sottoposti ad allenamento e/o integrazione. Sul peso corporeo sinistro, sulla massa muscolare destra. (Issenmann et al., 2019)

Beta-Ecdisterone e Prestazioni Sportive

Allo stesso modo, le prestazioni degli squat sono aumentate maggiormente nei gruppi che hanno consumato Ecdisterone, dose-dipendente, sebbene con una dipendenza non lineare, cioè l’Ecdisterone perde efficienza a dosi elevate.

E hanno aumentato le prestazioni della panca in modo significativamente maggiore rispetto al gruppo placebo.

Cambiamenti nella RM di Squat e Distensioni su Panca

Figura VIII. Cambiamenti nelle prestazioni dei diversi gruppi sottoposti ad allenamento e/o integrazione. A sinistra Squat 1RM Squat, a destra 1RM distesioni su panca. (Issenmann et al., 2019)

Per quanto riguarda i cambiamenti ormonali, non ce ne sono attribuibili al consumo di Ecdisterone, per la variabilità che presenta tra i gruppi di intervento (Ec1 ed Ec2), solo potendo ipotizzare che Ecdisterone possa avere il potenziale per attenuare il negativo (acuto) effetti che ha un intenso allenamento della forza su concentrazioni di IGF-1.

Cambiamenti nel IGF-1 beta ecdisterone

Figura IX. Cambiamenti nelle concentrazioni di IGF-1 dei diversi gruppi sottoposti ad allenamento e/o integrazione. (Issenmann et al., 2019)

Pertanto, gli aumenti delle prestazioni sportive possono essere dovuti al rischio di bias in questo studio o a meccanismi potenzialmente chiariti negli studi in Vitro.

Evosterone, il Beta-Ecdysterone definitivo di HSN

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Ciò garantisce che la concentrazione indicata nel prodotto sia garantita e non vi sia possibilità di errore.

Perché è importante?

Perché, come si discute nell’articolo, i controlli di qualità degli integratori di ecdisterone che vengono venduti, non sono sufficienti, e altre società, per l’acquisto di materie prime economiche a costi inferiori, offrire prodotti con una quantità inferiore a quella indicata.

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Da HSN lavoriamo con i più alti standard di qualità certificati, e quindi il dosaggio e il controllo dei nostri prodotti è eccezionale.

Evosterone contiene 50 mg di Ecdisterone per dose giornaliera, viene dosato in base alla dose di Ec2 (più efficace) dello studio di Isenmann et al. (2019).

Lo sviluppo di nuovi prodotti viene effettuato dal dipartimento specialistico R + D + i di HSN, con dosi e formule supportate da prove scientifiche.

Evosterone inoltre contiene estratto di pepe nero (100% piperina) per inibire parzialmente e temporaneamente il metabolismo del composto ecdisterone e i suoi effetti sono maggiori.

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Per chi é indicato

Quando assumere Ecdisterone?

È importante sottolineare lo scarso controllo a cui vengono sottoposti gli integratori di Ecdisterone commercializzati

Gli autori hanno spiegato che la quantificazione del reale Ecdisterone per capsula dopo analisi di laboratorio ha rivelato una quantità di 6 mg per capsula; qualcosa che è notevolmente inferiore ai 100 mg pubblicizzati sul prodotto.

Quindi il gruppo Ec1 consumava 12 mg/giorno; e l’Ec2 in realtà 48mg/giorno.

Dosi

Il dosaggio della sostanza dovrebbe essere limitato a 0.15-0.6mg/kg/giorno

Poiché è interessante vedere che lo studio di Parr et al. (2014) mostra che qualsiasi agonista ERb selettivo perde quell’affinità se consumato in quantità elevate, costringendolo a legarsi indiscriminatamente a ERa.

Effetti secondari

Se soffri di ginecomastia o sintomi somatici di un eccesso di estrogeni, potrebbe essere perché stai consumando una dose maggiore di quella stabilita che fa legare Ecdisterone ai recettori del tessuto mammario, per esempio; o una contaminazione del prodotto con altre sostanze che possono causare questi effetti, mi hai capito insomma…

Conclusioni

Non sappiamo se l’Ecdisterone sia davvero una sostanza che rappresenta un grande vantaggio a livello sportivo rispetto al non consumarlo.

Come assumere beta ecdysterone

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Gli studi che riportano grandi profitti sono sovvenzionati dalla WADA che ha interesse a vietarlo (anche se preventivo) per evitare irregolarità concorrenziali; Uno studio indipendente ha concluso che l’Ecdisterone non ha alcun effetto su alcun parametro sensibile che influenza le prestazioni atletiche.

Può anche essere perché il prodotto che hanno acquistato non aveva alcun principio attivo, poiché non ci sono rapporti di analisi del contenuto delle capsule.

L’Ecdisterone è una sostanza che ha un meccanismo d’azione molto interessante nei modelli animali, con effetti significativi sulla composizione corporea e sulle prestazioni sportive nei modelli animali; ma in possesso di forti prove contrastanti negli esseri umani

Bibliografia

  1. Gorelick-Feldman, J., Cohick, W., & Raskin, I. (2010). Ecdysteroids elicit a rapid Ca2+ flux leading to Akt activation and increased protein synthesis in skeletal muscle cells. Steroids, 75(10), 632–637.
  2. Isenmann, E., Ambrosio, G., Joseph, J. F., Mazzarino, M., de la Torre, X., Zimmer, P., … Parr, M. K. (2019). Ecdysteroids as non-conventional anabolic agent: performance enhancement by ecdysterone supplementation in humans. Archives of Toxicology, 93(7), 1807–1816.
  3. Parr, M. K., Botrè, F., Naß, A., Hengevoss, J., Diel, P., & Wolber, G. (2015). Ecdysteroids: A novel class of anabolic agents? Biology of Sport, 32(2), 169–173.
  4. Parr, M. K., Zhao, P., Haupt, O., Ngueu, S. T., Hengevoss, J., Fritzemeier, K. H., … Diel, P. (2014). Estrogen receptor beta is involved in skeletal muscle hypertrophy induced by the phytoecdysteroid ecdysterone. Molecular Nutrition & Food Research, 58(9), 1861–1872.
  5. Wilborn, C. D., Taylor, L. W., Campbell, B. I., Kerksick, C., Rasmussen, C. J., Greenwood, M., & Kreider, R. B. (2006). Effects of Methoxyisoflavone, Ecdysterone, and Sulfo-Polysaccharide Supplementation on Training Adaptations in Resistance-Trained Males. Journal of the International Society of Sports Nutrition, 3(2), 19.

Voci Correlate

Valutazione Beta-Ecdisterone

Integratori - 100%

Anabolico - 100%

Legale - 100%

Dose raccomandata - 100%

100%

Valutazione HSN: 5 /5
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Su Alfredo Valdés
Alfredo Valdés
Specialista in allenamento in fisiopatologia metabolica e in effetti biomolecolari dell’alimentazione e esercizio fisico, vi parlerá nei suoi articoli del complesso mondo della nutrizione sportiva e clinica, in modo semplice e con senso critico.
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