Beta-ecdysterone e il suo ruolo anabolico

Beta-Ecdisterone, chiamata anche Ecdisterone o 20-idrossiecdisone, appartiene al gruppo degli ecdisteroidi, steroidi naturali presenti in alcune piante e insetti.

Beta-Ecdisterone, la sostanza anabolica definitiva?

Si tratta di un concetto praticamente sconosciuto fino a un paio di mesi fa, quando ha iniziato a diffondersi sui social network, che si sono accesi come la miccia di un petardo con lo slogan:

“Ecdisterone, un nuovo steroide anabolico non vietato e senza effetti collaterali”.

L’ecdisterone non induce l’espressione genica come gli steroidi anabolici, ma influenza le vie biochimiche al di fuori dei nuclei delle cellule muscolari e come risultato finale aumenta la sintesi proteica muscolare, favorendo così la costruzione di massa magra.

Normalmente, la Beta-Ecdisterone è inclusa in alcuni integratori in combinazione con altri estratti naturali come tribulus terrestris, tongkat ali e rhodiola rosea, per migliorare tutti i parametri di rendimento sportivo.

Cos’è l’Ecdisterone?

Innanzitutto, gli ecdisteroidi, specialmente l’Ecdisterone e la Turkesterone, sono stati ampiamente utilizzati per decenni da atleti di alto livello in tutto il mondo, per il loro potenziale nel migliorare la composizione corporea e, di conseguenza, il rendimento sportivo.

Il concetto di ecdisteroide deriva da:

Da qui il fatto che qualsiasi tipo di ecdisteroide, anche se il più diffuso per il consumo è la ecdisterone, sia conosciuto come “steroide degli insetti”.

In realtà non provengono da questi, poiché la produzione di ecdisteroidi per il consumo si estrae da un’ampia varietà di piante conifere e angiosperme.

Come funzionano gli ecdisteroidi?

Gli ecdisteroidi, presumibilmente, hanno il potenziale di modulare la risposta del sistema immunitario, aumentare il metabolismo ossidativo di carboidrati e acidi grassi, la sintesi proteica e il rendimento fisico.

Ma per capire se questo è vero o no è importante conoscere come lo fanno

Parr et al. (2014) hanno redatto uno studio in cui spiegano la via metabolica che gli ecdisteroidi (ecdisterone) utilizzano nei mammiferi per causare questi effetti; per questo motivo per 21 giorni hanno somministrato 5 mg/kg di ecdisterone per via endovenosa a un gruppo di ratti.

Gli autori spiegano che gli effetti che gli ecdisteroidi hanno sugli artropodi (come la muta o la mediazione nelle funzioni sessuali) non possono averli sui mammiferi, poiché manchiamo dei complessi recettori nucleari USP ed EcR; quindi gli effetti che gli ecdisteroidi esercitano nei mammiferi devono essere mediati da un’altra via.

Questa via è attraverso l’agonismo con i recettori estrogenici di tipo beta (ERB, d’ora in poi), che sembrano essere responsabili degli effetti anabolici che gli estrogeni possiedono nel corpo umano.

Esiste un altro sottotipo di recettore estrogenico, l’alfa; omologo nella sequenza di amminoacidi e con affinità simile per l’estradiolo (E2), ma con distribuzione diversa nei tessuti del corpo (si suppone che, per esempio, questo sottotipo sia responsabile della comparsa di ginecomastia per la sua dominanza nel tessuto mammario).

Tuttavia, l’ecdisterone non possiede (a priori) affinità per questo tipo di recettori.

Figura I. Meccanismo d’azione della 20-Idrossi-Ecdisterone (20HE) per l’aumento della sintesi proteica muscolare. (Gorelick-Feldman, Cohick, & Raskin, 2010)

L’ecdisterone induce una risposta non genomica che attiva un recettore accoppiato a proteine G, che innesca una cascata di reazioni che forza l’uscita di calcio dal reticolo sarcoplasmatico al citosol cellulare.

Oltre all’apertura dei canali del calcio della membrana cellulare che generano un gradiente positivo permettendo l’ingresso di Ca2+ all’interno della cellula; questo aumento nelle concentrazioni di calcio intracellulare fa sì che si attivi la via di trasduzione PI3K/AKT, che successivamente attiverebbe mTORC1, P70S6K e reazioni metaboliche successive risultando in un aumento della sintesi proteica.

Effetti

In vitro, su animali e su umani

Beh, sulla carta, l’infusione endovenosa di 5 mg/kg di ecdisterone nei topi aumenta le concentrazioni di IGF-1 e LH; riduce quelle di E2 e corticosterone; e non influenza le concentrazioni di altri ormoni come prolattina, tiroxina o testosterone.

Figura II. A- Effetti dell’Ecdisterone vs Controllo sulla dimensione delle fibre muscolari del soleo. B- Effetti dell’Ecdisterone (E) vs Controllo (K) sulla dimensione dei diversi tipi di fibre muscolari (I, II, IIa, IIb) del soleo. (Parr et al., 2014)

I risultati sono sorprendenti, in 21 giorni i ratti hanno aumentato significativamente l’area della sezione trasversale della muscolatura del soleo, attraverso l’aumento (significativamente superiore) delle fibre muscolari di tipo II (veloci, quelle con maggior potenziale di ipertrofia).

Figura III. Effetti di diverse dosi di desametasone (un corticoide) (Dexa 5, Dexa 6), diidrotestosterone (DHT), fattore di crescita simile all’insulina tipo 1 (IGF-1) e Ecdisterone (Ecdy) sul diametro dei miotubi delle cellule C2C12 di ratto, in vitro. (Parr et al., 2014)

Gli effetti sul diametro dei miotubi sono simili incubandoli con 100 nM di diidrotestosterone, 10 ng/ml di IGF-1 e 1 µM di ecdisterone.

Beta-Ecdisterone ed Effetto Anabolico

Quindi abbiamo una sostanza che aumenta la dimensione della fibra muscolare, con potenza simile all’IGF-1, tanto apprezzato e considerato da alcuni la pietra angolare dell’ipertrofia (e possibile iperplasia) muscolo-scheletrica, senza inibizione dell’asse ormonale…

Abbiamo il composto definitivo?

Parr et al. (2015) hanno ripetuto queste stesse conclusioni mostrando che l’ecdisterone possiede il potenziale di aumentare significativamente la dimensione delle fibre muscolari del soleo nei ratti rispetto ad altre sostanze così diffuse per questo scopo come la metandienone (dianabol) o il S1 (SARM).

Figura IV. Effetti dell’Ecdisterone vs DHT vs IGF-1 vs Controllo sul diametro dei miotubi e aumento relativo della dimensione tra estradienodiona (EDD), metandienone (MD), SARM S1 (S1) e Ecdisterone (Ecdy); grafico a sinistra e a destra, rispettivamente. (Parr et al., 2015)

Bene, ce l’abbiamo, il composto definitivo…

Sulla carta; in studi in vitro su modelli animali… Gli studi in vitro sono un buon punto di partenza, ci permettono di chiarire i meccanismi biomolecolari attraverso cui avvengono certe risposte osservate negli organismi viventi.

Ma le conclusioni raggiunte tramite le risposte di un tessuto isolato in laboratorio non devono mai essere estese a un organismo vivo, specialmente se gli studi sono stati realizzati in vitro utilizzando tessuti di modelli animali.

Questo, purtroppo, è il caso dell’ecdisterone; che dopo tutto il suo grande potenziale nei ratti; negli umani mostra… niente?

Figura V. Cambiamenti nella composizione corporea dei soggetti dopo 8 settimane di allenamento e supplementazione. (E) è il gruppo supplementato con Ecdisterone. FFM- Massa magra; FM- Massa grassa; BF (%)- Percentuale di grasso corporeo. (Colin et al. 2006)

Colin et al. (2006) hanno mostrato che la supplementazione orale di 200 mg di ecdisterone al giorno in 45 uomini allenati non generava alcuna differenza significativa dopo 8 settimane di allenamento e supplementazione rispetto al gruppo placebo, né nella composizione corporea, né nel rendimento negli esercizi di forza (kg) né nel test Wingate (w).

Figura VI. Cambiamenti nel rendimento dei soggetti dopo 8 settimane di allenamento e supplementazione in panca piana e pressa per le gambe. (E) è il gruppo supplementato con Ecdisterone. (Colin et al. 2006)

Allo stesso modo, come era prevedibile, non ha influenzato le concentrazioni sieriche di testosterone libero e disponibile, ma neanche le concentrazioni di cortisolo, che presumibilmente dovrebbero diminuire dopo il consumo di ecdisterone.

L’ecdisterone è legale?

Non si può nemmeno escludere l’ecdisterone dalla lista delle sostanze potenzialmente benefiche per il rendimento sportivo.

La WADA (World Anti-Doping Agency) ha perseguito molto questa sostanza dopo la pubblicazione degli studi menzionati, per il suo possibile beneficio sul rendimento sportivo, per ovviamente vietarla.

Isenmann et al. (2019) hanno pubblicato uno studio supportato dalla WADA in cui hanno sottoposto un totale di 46 giovani allenati a 10 settimane di allenamento con carichi, ai quali è stata somministrata ecdisterone orale per verificare gli effetti su composizione corporea, rendimento sportivo e concentrazioni sieriche di ormoni.

Il campione è stato diviso in 4 gruppi: PL- Placebo, allena, non si supplementa. EC1 – Ecdisterone bassa dose, allena, si supplementa con 200 mg. EC2 – Ecdisterone alta dose, allena, si supplementa con 800 mg. CON – Controllo, non allena, si supplementa con 200 mg.

In questo caso, la supplementazione con ecdisterone ha portato a un aumento significativo del peso corporeo sia nella dose bassa che in quella alta rispetto al controllo; e anche se non significativo, ha portato a un incremento maggiore del peso corporeo rispetto al gruppo placebo.

Allo stesso modo, ha portato a un aumento significativamente maggiore rispetto al gruppo placebo della massa muscolare.

Figura VII. Cambiamenti nella composizione corporea dei diversi gruppi sottoposti ad allenamento e/o supplementazione. A sinistra peso corporeo, a destra massa muscolare. (Issenmann et al., 2019)

Beta-Ecdisterone e rendimento sportivo

Allo stesso modo, il rendimento nello squat è aumentato di più nei gruppi che hanno consumato ecdisterone, dipendente dalla dose, anche se con una dipendenza non lineare, cioè l’ecdisterone perde efficienza a dosi elevate.

E hanno aumentato significativamente di più il rendimento nella panca piana rispetto al gruppo placebo.

Figura VIII. Cambiamenti nel rendimento dei diversi gruppi sottoposti ad allenamento e/o supplementazione. A sinistra 1RM squat, a destra 1RM panca piana. (Issenmann et al., 2019)

Per quanto riguarda i cambiamenti ormonali, non ce n’è nessuno che possa essere attribuito al consumo di ecdisterone, per la variabilità presente tra i gruppi di intervento (Ec1 e Ec2), potendo solo ipotizzare che l’ecdisterone possa avere il potenziale di attenuare gli effetti (acuti) negativi che l’allenamento di forza intenso ha sulle concentrazioni di IGF-1.

Figura IX. Cambiamenti nelle concentrazioni di IGF-1 dei diversi gruppi sottoposti ad allenamento e/o supplementazione. (Issenmann et al., 2019)

Quindi gli aumenti del rendimento sportivo possono essere dovuti a rischio di bias in questo studio, o ai meccanismi potenzialmente chiariti negli studi in vitro.

Evosterone, la Beta-Ecdisterone definitiva di HSN

Nella gamma SportSeries di HSN trovi una formula esclusiva elaborata a base di ecdisterone (Beta-Ecdisterone) della pianta Rhaponticum carthamoides.

A differenza di altri prodotti sul mercato, la materia prima di ecdisterone con cui è stato prodotto Evosterone è stata standardizzata al 95% utilizzando metodi di misurazione tramite cromatografia liquida ad alta precisione (HPLC).

Perché è importante?

Perché come si dice nell’articolo, i controlli di qualità degli integratori di ecdisterone in commercio non sono sufficienti, e altre aziende, per acquistare materie prime economiche che riducono i costi, offrono prodotti con una quantità inferiore a quella indicata.

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Puoi verificarlo in questa analisi esterna dove confrontiamo la concentrazione dei 2 fornitori autorizzati di ecdisterone (fornitore 1 e fornitore 2) per la produzione di Evosterone, e un noto prodotto di un’altra marca sul mercato (prodotto finale marca 2) che indica di avere 20,9 mg per capsula, quando in realtà ne ha solo 12,5 mg (il 40% in meno).

Evosterone contiene 50 mg di ecdisterone per dose giornaliera, è dosato secondo la dose Ec2 (più efficace) dello studio di Isenmann et al. (2019).

Lo sviluppo di nuovi prodotti è realizzato dal dipartimento di specialisti di R&S di HSN, con dosi e formule supportate dall’evidenza scientifica.

Evosterone contiene anche estratto di pepe nero (100% piperina) per inibire parzialmente e temporaneamente il metabolismo del composto ecdisterone e far sì che i suoi effetti siano maggiori.

Inoltre contiene zinco che contribuisce al mantenimento di concentrazioni normali di testosterone, e vitamina B6 che contribuisce alla regolazione dell’attività ormonale.

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Quando prendere l’Ecdisterone?

È importante sottolineare il poco controllo a cui sono sottoposti gli integratori commercializzati di ecdisterone

Gli autori hanno spiegato che la quantificazione reale di ecdisterone per capsula dopo le analisi di laboratorio ha rivelato una quantità di 6 mg per capsula; qualcosa che è considerabilmente inferiore ai 100 mg pubblicizzati nel prodotto.

Dosi

È interessante notare che lo studio di Parr et al. (2014) mostra che qualsiasi agonista selettivo di ERb perde questa affinità quando consumato in alte quantità, legandosi in modo indiscriminato a ERa.

Effetti collaterali

Se dovessi soffrire di ginecomastia o sintomi somatici da eccesso di estrogeni, è possibile che sia dovuto al fatto che stai assumendo una dose superiore a quella stabilita che fa sì che l’ecdisterone si leghi ai recettori del tessuto mammario, per esempio; o a una contaminazione del prodotto con altre sostanze che possono causare questi effetti, sai cosa intendo…

Conclusioni

Non sappiamo se l’ecdisterone sia realmente una sostanza che rappresenta un grande vantaggio a livello sportivo rispetto a non assumerla.

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Gli studi che riportano grandi benefici sono finanziati dalla WADA che ha interesse a vietarla (anche in via preventiva) per evitare irregolarità competitive; uno studio indipendente ha concluso che l’ecdisterone non possiede effetti su nessun parametro sensibile a influenzare il rendimento sportivo.

Può anche essere dovuto al fatto che il prodotto acquistato non contenesse principio attivo, poiché non ci sono report di analisi del contenuto delle capsule.

Fonti Bibliografiche

1. Gorelick-Feldman, J., Cohick, W., & Raskin, I. (2010). Ecdysteroids elicit a rapid Ca2+ flux leading to Akt activation and increased protein synthesis in skeletal muscle cells. Steroids, 75(10), 632–637.
2. Isenmann, E., Ambrosio, G., Joseph, J. F., Mazzarino, M., de la Torre, X., Zimmer, P., … Parr, M. K. (2019). Ecdysteroids as non-conventional anabolic agent: performance enhancement by ecdysterone supplementation in humans. Archives of Toxicology, 93(7), 1807–1816.
3. Parr, M. K., Botrè, F., Naß, A., Hengevoss, J., Diel, P., & Wolber, G. (2015). Ecdysteroids: A novel class of anabolic agents? Biology of Sport, 32(2), 169–173.
4. Parr, M. K., Zhao, P., Haupt, O., Ngueu, S. T., Hengevoss, J., Fritzemeier, K. H., … Diel, P. (2014). Estrogen receptor beta is involved in skeletal muscle hypertrophy induced by the phytoecdysteroid ecdysterone. Molecular Nutrition & Food Research, 58(9), 1861–1872.
5. Wilborn, C. D., Taylor, L. W., Campbell, B. I., Kerksick, C., Rasmussen, C. J., Greenwood, M., & Kreider, R. B. (2006). Effects of Methoxyisoflavone, Ecdysterone, and Sulfo-Polysaccharide Supplementation on Training Adaptations in Resistance-Trained Males. Journal of the International Society of Sports Nutrition, 3(2), 19.

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